Альфа-Пирролидинопентиофенон

31.07.2021

Α-Пирролидинопентиофенон (альфа-пирролидинопентиофенон или альфа-пирролидиновалерофенон, сокращённо α-PVP, от англ. α-pyrrolidinovalerophenone) — синтетический психостимулятор класса катинонов, представляет собой дезметиловый аналог пировалерона и представитель нового класса α-пирролидинофенонов (в который также входят, к примеру, MDPV, MPPP, MDPPP, а также сам пировалерон). Стимуляция центральной нервной системы происходит благодаря увеличению выработки и высвобождения дофамина и норадреналина в головном мозге после приёма α-PVP..

История

Α-Пирролидинопентиофенон разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim в 1970-х годах как стимулятор центральной нервной системы. Однако нелегальное использование его как рекреационного психостимулятора началось около 10 лет назад[когда?] в США, Европе (Норвегии, Дании, Финляндии, Исландии, Швеции) и Японии. Часто вещество продаётся под видом «солей для ванн».

В 2016 году в американских СМИ стала распространяться информация о том, что α-PVP превращает людей в «зомби». В штате Флорида США наблюдались случаи агрессивного поведения и каннибализма, причиной которого власти назвали употребление α-PVP, однако последующие тесты на наркотики не подтвердили эти заявления. Сообщения о том, что данный психостимулятор может превратить в «зомби», использовались властями в качестве антинаркотической пропаганды.

Свойства

Α-Пирролидинопентиофенон в виде гидрохлорида высокой степени очистки представляет собой белый кристаллический порошок..

Стереохимия

Α-PVP имеет асимметрический центр в своей молекуле, вследствие чего существует в виде пары энантиомеров. Таким образом, полученный в результате обычного синтеза продукт фактически является рацематом (смесью двух стерео изомеров).

Основные сведения

Α-Пирролидинопентиофенон — рекреационное психоактивное вещество, основным эффектом которого является психостимуляция. При приёме вещества человек испытывает следующие эффекты: эйфория, болтливость, суетливость, повышенная концентрация, повышенное либидо и сексуальное возбуждение, а также общее приятное самочувствие.

Интенсивное ощущение удовольствия продолжается 30—45 минут, достигая пика через 1,5 часа после приёма. Основные эффекты исчезают примерно через 4 часа, общий «желательный» опыт длится более 6—8 часов.

Побочные эффекты

Побочные действия могут быть и серьёзными, и опасными для жизни, зафиксированы случаи летального исхода из-за инфаркта миокарда. Смерть наступает от передозировки психостимулятора. Некоторые исследователи обнаружили такие психопатологические эффекты у употребивших, как психотическое поведение, бред и галлюцинации, самоповреждение, спутанность сознания, ангедония, анорексия, панические атаки. Другие негативные эффекты относятся к сердечно-сосудистой системе: учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия, одышка, вазоконстрикция, аритмия, миокардит и инфаркт миокарда. Помимо этого, может повышаться температура тела до 40—41 °C, возникать рабдомиолиз и почечная недостаточность.

Неврологические признаки включают в себя головную боль, судороги, парестезии, тремор, дистонические движения, амнезия, отёк мозга, паркинсонизм и инсульт.

Жаргонные названия

Психостимулятор имеет популярное название «flakka» (флакка), которое используется в некоторых европейских странах и США. Происходит от испанского flaco/-a — худой, поскольку употребление данного вещества приводит к быстрой потере веса. О распространённости названия «флакка» сообщил Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании, помимо этого ими были упомянуты «crystal love» (кристальная любовь), «gravel» (гравий), «Pure NRG» (чистая энергия), «vanilla sky» (ванильное небо) и «Snow Blow» (вдыхание снега; «снегом» так же называют кокаин). Из США сообщили только о двух популярных сленговых названиях α-PVP: «flakka» (флакка) и «gravel» (гравий). Однако, помимо них, в докладах ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) и перечислено ещё несколько десятков жаргонных названий из их европейских стран.

Российские названия данного вещества

Кофе (расцветки с разными эффектами и силой действия — сорт кофе «цвет продукта»)

Соленья, железо, Альфа, Алла,Оля, Кристина, пвпэшка, розовый, крисы, соль, лёд, дно, кисель, соляга, жмака, собака, зло.педрулин, матанга

Дозировки

Α-Пирролидинопентиофенон активен в дозировках от 1 мг. При интраназальном употреблении лёгкая дозировка — 1—5 мг, средняя — 5—15 мг, сильная — 15—25 мг. При пероральном приёме лёгкая дозировка — 5—10 мг, средняя — 10—25 мг, сильная — 25—40 мг.

Стоимость на чёрном рынке

Согласно американским наркологическим экспертам, α-PVP заказывается у китайских компаний обычно по цене около 1500 $ за килограмм, а продаётся внутри США уже по цене 50000 $.

Взаимодействия

Сочетание α-PVP с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами моноаминоксидазы) и 5-HTP опасно, так как может вызвать серотониновый синдром.

Сочетание с метоксетамином (MXE) или декстрометорфаном (DXM) может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Сочетание с трамадолом увеличивает риск припадков.

Механизм действия

Класс α-пирролидинофенонов стимулирует центральную нервную систему путём селективного ингибирования дофаминовых и норадреналиновых транспортёров, при этом воздействие на транспорт серотонина — незначительное.

Синтез

Синтез α-PVP начинается с α-галогенирования прекурсора валерофенона (1-фенилпентан-1-она), используя бром. Образуется 2-бром-1-фенилпентан-1-он. Затем реакция его с пирролидином даёт на выходе α-PVP. Валерофенон может быть синтезирован из бензальдегида или бензола и других прекурсоров.

Существуют и альтернативные методы синтеза:

  • реакция бромавалерофенона (2-бром-1-фенил-пентан-1-она) с алкоголятными реагентами с получением промежуточного продукта эпоксида. Затем эпоксид реагирует с пирролидином, получая α-PVP;
  • Реакция Гриньяра между 2-(пирролидин-1-ил)пентанамидом и фенилмагний галогенидом;
  • окисление прекурсора 1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ола.

Метаболиты

При исследованиях метаболитов, на которые распадается в организме α-PVP, были выявлены два основных:

  • 1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ол (или OH-α-PVP) и
  • α-(2″-оксо-пирролидино)валерофенон (или 2″-оксо-α-PVP), происходящий предположительно через промежуточный α-(2″-гидроксипирролидино)валерофенон (или 2″-OH-α-PVP).

1-фенил-2-(пирролидин-1-ил)пентан-1-ол (OH-α-PVP) является диастереомером.

Затем специалисты достоверно установили, что присутствует два метаболических пути и три вида метаболитов, включая диастереомеры.

Метаболиты были обнаружены в моче злоупотребляющих стимуляторами людей, при этом в лаборатории были использованы газовая хромато-масс-спектрометрия и валидные процедуры с жидкостной хроматографией в тандеме с масс-спектрометрией.

По словам проводивших исследование, их открытие — важное событие, которое послужит для определения причин смерти или отравлений в токсикологических и судебно-медицинских учреждениях.

Правовой статус

В Конвенции о психотропных веществах ООН 1970 года α-PVP числится в списке II.

Управление по борьбе с наркотиками США временно поместили 10 синтетических катинонов, включая α-PVP в Список I контролируемых веществ в 2014 году.

В Германии препарат находится в списке I (нем. Anlage I), разрешено только научное исследование вещества.


Имя:*
E-Mail:
Комментарий: