Партенолид

16.12.2020

Партенолид — сесквитерпеновый лактон, содержащийся в растениях рода пиретрум (Pyrethrum). Наибольшая концентрация отмечена в цветках и плодах растения Tanacetum parthenium (Пижма девичья).

Пиретрум издавна использовался в медицине, и партенолид является его основным активным веществом, обуславливающим противовоспалительные свойства.

Партенолид, содержит кольцо альфа-метилен-гамма-лактона и эпоксид, который специфически взаимодействует с нуклеофильными участками биомолекул. Эти химические свойства, по-видимому, и объясняют его биологические свойства, такие как избирательная противоопухолевая активность, связанная с индукцией апоптоза в опухолевых клетках различного тканевого происхождения, способность вызывать оксидативный стресс и ингибировать активированный в злокачественных клетках путь NF-κB. Партенолид ингибирует NF-κB воздействуя на сигнальные пути IkB киназы и непосредственно модифицируя белок р65. Оба эти события препятствуют связыванию NF-κB c ДНК. Разработаны водорастворимые аналоги партенолида DMAMCL (dimethylaminomicheliolide) и DMAPT (dimethylaminoparthenolide), обладающие в 1000 раз большей растворимостью в воде, чем сам партенолид. Делаются также попытки доставки партенолида в клетки с помощью нанографена Разработаны комбинации партенолида с различными противоопухолевыми препаратами для лечения онкозаболеваний в клинике.


Имя:*
E-Mail:
Комментарий: